柳氮磺吡啶是水楊酸與磺胺吡吡啶的偶氮化合物，具有抗菌、抗風濕和免疫抑制作用。在腸道內被該處細菌分解為磺胺吡吡啶（SP）與5-氨基水楊酸（5-ASA）。SP有微弱的抗菌作用，它在藥物分子中主要起載體作用，阻止5-ASA在胃和十二指腸部位吸收，僅在腸道堿性條件下，腸道微生物使重氮鍵破裂而釋出有效成分。其機制目前認為主要是5-ASA與大腸壁結締組織絡合后較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，減少大腸桿菌和梭狀芽胞桿菌，同時抑制腸前列腺素的合成（潰瘍性結腸炎患者前列腺素增加）以及其他炎癥介質（白三烯）的合成。其抗風濕作用可能是通過磺胺吡吡啶抑制腸道中的某些抗原性物質而產生的，從而抑制強直性脊柱炎和類風濕關節炎的免疫過程。柳氮磺吡啶在胃腸道幾無吸收，對結締組織有特別的親和力，并從腸壁結締組織中釋放出磺胺吡吡啶。