一、地吉妥辛的藥代動力學:
口服吸收迅速而完全,生物利用度高達90%以上,服藥后1h血漿藥物濃度達峰值,經4h達顯效,6~12h達峰效應,血清治療濃度為15~25mg/ml,血漿蛋白結合率達97%,主要經肝微粒體酶代謝消除,消除半衰期一般為4~7天。由肝汁排出,再循環后,最終由尿排出,80%皆為無活性代謝物。母體化合物經腎排泄量僅為10%~20%。在肝功能不良時,肝外消除途徑增強。
二、地吉妥辛的適應證:低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動和心房撲動、陣發性室上性心動過速。
三、地吉妥辛的禁忌證:Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯或竇性心動過緩、肥厚型梗阻性心肌病、預激綜合征、心肌外的機械因素如心包填塞、縮窄性心包炎、嚴重二尖瓣狹窄所致心力衰竭和高鈣血癥。
四、地吉妥辛的注意事項
1、嚴重心肌損害及腎功能不全者慎用。肝病患者不宜用。
2、地吉妥辛主要口服,肌內注射很少采用,因易引起注射部位疼痛,且與口服生物利用度相同。