1、毒性反應與巰嘌呤相似，大劑量及用藥過久時可有嚴重骨髓抑制，可導致粒細胞減少，甚至再生障礙性貧血，一般在6～10天后出現。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脫發、黏膜潰瘍、腹膜出血、視網膜出血、肺水腫以及厭食、惡心、口腔炎等。
2、增加細菌、病毒和真菌感染的易感性。
3、可能致畸胎。此外尚可誘發癌瘤。
