目前國內尚缺乏鹽酸左氧氟沙星注射液的詳細藥代動力學研究資料。
國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似。
多劑量研究中(300mg每日兩次靜脈滴注，共6天)，其血藥濃度于24～48小時達穩態。 首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35μg/ml和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥后48 小時內，尿中原型藥排出量約占給藥量的87%；72小時內糞便中的排出藥量少于給 藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積， 應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排除。