海洋天然藥物新資源發現全合成研究獲進展

　　近日，中國海洋大學教授邵長倫團隊在新穎海洋天然藥物新資源發現研究領域取得系列進展。相關研究成果以《來源于真菌Aspergillus candidus中的吡咯啉酮并苯并氮雜卓生物堿Asperazepanones A與B的發現、全合成及顯著抗炎活性研究》為題發表在《自然》旗下期刊《通訊化學》上。

　　研究團隊從一株海洋來源真菌Aspergillus candius中發現了兩個具有6/7/5環系的新骨架生物堿(±)-asperazepanone A和(+)-asperazepanone B。經過團隊系統研究證實，(+)-asperazepanone A是真正海洋真菌來源的天然產物，而其對映異構體(±)-asperazepanone A則是在發酵分離過程中形成的人工產物，相關的消旋機理也得到了推導與驗證。

　　上述新穎結構生物堿類天然產物含量低微，藥源瓶頸問題限制其深入開發利用。研究團隊系統分析其結構特點并進行理性合成路線設計，最終成功實現了(±)-asperazepanone A和(±)-asperazepanone B的高效全合成，為后續衍生物制備、構效關系及系統藥效學評價等研究提供重要的物質保障。

　　初步活性研究發現，(+)-asperazepanone B具有較強的抗炎活性，上述研究為新型抗炎先導化合物的發現提供重要實體分子，也為海洋天然藥物資源發現與可持續利用做出有益探索與實踐借鑒。

　　相關工作得到中央高校基本科研業務費、國家優秀青年基金、海洋試點國家實驗室鰲山人才、泰山學者青年專家和先正達博士生獎學金等項目的資助。