和其他HMG-CoA還原酶抑制劑及降脂藥物一樣，使用氟伐他汀可能出現肝功能的生化檢查異常。少數患者(1-2%)經復查顯示轉氨酶超過正常值上限3倍。極少數患者(0.3% -1.0%)的肌酸激酶(CK)超過正常上限值的5倍。
在一項為期12周，有319例中國受試者的臨床試驗中,159例服用氟伐他汀鈉緩釋片(80mg/d)組中有11例患者出現了無癥狀性的肝酶檢測異常(>3xULN，單次檢測)，伐他汀鈉膠囊(40mg/d)組中160例有2例患者出現該情況。出現肝酶檢測異常(>3xULN)的大部分患者停止繼續用藥。停藥后，升高的轉氨酶通常在5至35天內恢復到正常值。沒有患者出現CK升高超過5xULN。個試驗結果提示中國患者使用氟發他汀鈉緩釋片80mg應該更加嚴格的監測肝功能轉氨酶的變化。