1.抑制HMG-CoA還原酶
HMG-CoA還原酶是膽固醇合成酶系中的關鍵酶，他汀類藥物通過對它的抑制作用從而使肝臟合成膽固醇受到抑制。洛伐他汀和新伐他汀口服需在體內激活才有生物活性。阿托伐他汀和吸立伐他汀口服吸收后即具有生物活性 [2] 。
2.增加低密度脂蛋白受體密度
他汀類藥物可直接使肝臟LDL受體密度增加，也可通過降低血清總膽固醇濃度反饋性的使LDL受體密度增加，LDL顆粒是富含膽固醇的脂蛋白，與肝臟LDL受體結合后，有助于LDL的分解和膽固醇的降解，從而使血漿低密度脂蛋白膽固醇清除增加。
3.抑制極低密度蛋白膽固醇（VLDL-C）合成
VLDL是富含三酰甘油的脂蛋白，膽固醇是合成VLDL必須的。他汀類降血脂藥物通過使血漿膽固醇濃度降低，使VLDL的合成和分泌減少。VLDL是攜帶和轉運三酰甘油所必須的。VLDL-C又是LDL-C的前體，故本類藥物可使三酰甘油、VLDL-C和LDL-C均降低。
4.抗動脈粥樣硬化作用
該類藥物可以減少脂質浸潤和泡沫形成，減少動脈粥樣硬化斑塊的體積，誘導動脈粥樣硬化斑塊逆轉，改善血管內皮功能，減弱乙酰膽堿所誘發的血管收縮和痙攣，從而改善心肌缺血，還可抑制血小板黏附、聚集、調解血液中的凝血-抗凝系統等。
5.抑制平滑肌細胞遷移和增生作用
當動脈硬化斑塊發生潰瘍后，正常的修復過程是需要平滑肌細胞增生的，但過度增生就會造成不利影響。洛伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀均有較強的抑制血管平緩肌細胞增生的作用。這種作用可以延遲或抑制早期的動脈粥樣硬化的進展。
6.抗脂質氧化作用
他汀類藥物通過清除氧自由基或類金屬螯和物，降低血漿和斑塊內LDL的氧化易感性，該作用不受血漿LDL濃度的影響。另外，這類藥物還可直接抑制脂質顆粒氧化。
7.抗炎作用
他汀類藥物可抑制巨噬細胞趨化因子表達和分泌，阻止單核細胞及其它炎性細胞浸潤，顯著減少動脈硬化內膜、中層的巨噬細胞和新生血管數量。
8.免疫抑制作用
他汀類藥物可調節免疫反應，抑制抗體依賴細胞和自然殺傷細胞的細胞毒作用，減輕免疫損傷，可有效地減少器官移植后的排異反應。
9.調節內皮及血管舒縮功能
他汀類藥物可抑制多糖誘導下的巨噬細胞一氧化氮和內源性一氧化氮合酶，并且藥物的抑制的作用不受甲羥戊酸代謝最終產物膽固醇和輔酶Q的影響。他汀類藥物還能改善活性物質介導下的冠脈血管舒張功能和血管內皮功能的恢復。
10.抑制血小板聚集和血栓形成
他汀類藥物抑制可巨噬細胞表達組織因子，降低血漿纖維蛋白原、血栓烷A和血栓烷B水平，抑制血小板聚集，從而抑制血栓形成。