藥代動力學資料來自國外臨床研究數據。
健康非妊娠婦女靜脈滴注阿托西班（10-300微克/分，持續12小時以上），穩態血漿濃度與劑量成比例地升高。早產婦女靜脈滴注阿托西班后（300微克/分，6-12小時）1小時內達到穩態血漿濃度（平均442±73ng/ml，范圍298-533ng/ml）。
妊娠婦女阿托西班血漿蛋白結合率為46%-48%。阿托西班可以通過胎盤。健康足月孕婦以300微克/分鐘靜脈滴注后，胎兒與母體中的阿托西班濃度比率是0.12。尚不清楚母體和胎兒體內的游離阿托西班是否有本質上的區別。阿托西班不能進入紅細胞。阿托西班分布容積與劑量無關，分布容積的平均值是18.3±6.8L。
靜脈滴注結束后，阿托西班血漿濃度迅速下降，清除率的平均值為41.8±8.2L/小時。阿托西班起始半衰期（tα）0.21±0.01小時，終止半衰期（tβ）1.7±0.3小時。阿托西班清除率和半衰期與劑量無關。
在人血漿和尿中可鑒定出兩種代謝物。體外試驗中，主要代謝物M1在抑制由催產素誘導的子宮收縮方面的效力大約是阿托西班的十分之一。代謝物M1可從乳汁分泌。靜脈滴注阿托西班的第2個小時和結束時，主要代謝物M1（des-（Orn，Gly-NH2）-[Mpa，D-Tyr（Et），Thr]-oxytocin）與阿托西班的血漿濃度比率分別是1.4和2.8。尚不清楚M1是否在組織中蓄積。阿托西班尿中含量很少，其濃度比M1低50倍。尚不清楚糞中阿托西班含量。
對有肝臟或腎臟功能不全的病人在使用阿托西班治療方面還沒有經驗。