吸收：文獻報道，西替利嗪與偽麻黃堿間沒有明顯的藥動學相互作用。單劑量口服本品后,西替利嗪的血藥達峰時間（Tmax）為2.2小時，血藥峰濃度（Cmax）為114 ng/ml；偽麻黃堿的Tmax為4.4小時，其Cmax為309 ng/ml。健康志愿者每日口服本品兩次，每次1片，連服7天后，西替利嗪平均穩態Cmax為178 ng/ml；偽麻黃堿平均穩態Cmax為526 ng/ml。
食物對西替利嗪的吸收（AUC）影響不明顯，但達到血漿濃度峰值的時間（Tmax）被延長了，同時其血漿濃度峰值（Cmax）降低了30%，食物對偽麻黃堿的藥代動力學沒有明顯的影響。因此，西替偽
麻緩釋片可以與食物同服。
分布：文獻報道，西替利嗪與血漿蛋白結合率高達93%，能分布于人乳汁中。偽麻黃堿的表觀分布容積（V/F）為2.6~3.3 L/kg，偽麻黃堿可能通過胎盤屏障和進入腦脊液，可分布于乳汁中。
代謝：文獻報道，西替利嗪僅有少量經肝代謝，口服劑量的70%經腎排泄，其中50%為原型，另有10%的藥物從糞便排出。其清除率(CL)為53 ml/min，給藥24小時后，已有60%的藥物被清除；單劑量口服偽麻黃堿后，1%~7%的偽麻黃堿在肝臟通過N-脫甲基化，代謝為去甲偽麻黃堿。原形藥及其代謝產物由腎臟排出體外，其中口服量的55~96%為原形。
清除：口服本品后，西替利嗪的消除半衰期(t1/2β)為7.9小時；偽麻黃堿的消除半衰期（t1/2Ke）為6.0小時。據報道稱，單劑量服用本品后約有0.4%~0.7%偽麻黃堿經由乳汁分泌，乳汁中的偽麻黃堿濃度約為血漿濃度的2~3倍。
特殊人群
性別 西替利嗪和偽麻黃堿的藥代動力學在性別中的差異還未得到充分研究。
種族 西替利嗪和偽麻黃堿的藥代動力學在種族中的差異還未得到充分研究。
腎功能不全 西替利嗪（每天10 mg，共7天）多次服藥，在7名健康受試者（肌酐清除率89~128 ml/min）、8名輕度腎功能障礙者（肌酐清除率42~77 ml/min）和7名中度腎功能障礙患者（肌酐清除率11~31 ml/min）中作比較，健康受試者的藥代動力學和輕度腎功能障礙患者相似，而中度腎功能障礙者的清除半衰期比健康受試者增加了3倍，肌酐清除率降低70%。
西替利嗪10 mg單次服藥，血液透析患者（n=5）的消除半衰期比健康受試者增加了3倍，肌酐清除率降低70%。在每次血液透析期間，西替利嗪清除率不足10%。
鹽酸偽麻黃堿約有50%~75%的原型藥物經尿液排泄，其余的顯然是由肝臟代謝。因此，腎功能障礙患者可能會引起偽麻黃堿的體內積蓄。
中至重度腎功能障礙患者以及血液透析患者應減少本品的服藥量（見【用法用量】）。
肝功能不全 西替利嗪單次服藥10 mg或20 mg，16名慢性肝病患者（肝細胞的、膽汁郁積的、膽汁性肝硬變）比16名健康受試者的消除半衰期增加了50%。肌酐清除率降低40%。尚不清楚肝功能障礙患者對偽麻黃堿藥代動力學的作用。肝功能障礙患者可能須進行劑量調整（見【用法用量】）。