主要有藥物方面和機體方面的因素。
1.藥物方面：
生物利用度（藥物被吸收進入血循環的速度和程度），生物藥劑學的范疇，包括劑型、藥物理化性質、處方輔料、制劑工藝、儲存和運輸等。
2.機體方面：
年齡、肥胖、肝腎功能、心臟疾患、胃腸道功能、血漿蛋白的含量、遺傳因素、環境因素等。
3.藥物的相互作用：
藥物進入體內后，血液循環是藥物體內轉運的樞紐。
大多數藥物只有達到作用部位和受體部位，并達到一定的濃度后，才產生一定的藥理作用。
多數藥物的血藥濃度與藥理效應呈平行關系，部分藥物的血藥濃度與藥效無明顯相關關系。