藥理毒理
本類藥為苯二氮卓受體的激動劑，苯二氮卓受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮卓 -GABA受體-親氯離子復合物的組成部分。受體復合物位于神經細胞膜，調節細胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA 受體激活導致氯通道開發，使氯離子通過神經細胞膜流動，引起突觸后神經元的超極化，抑制神經元的放電，這個抑制轉譯為降低神經元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質。苯二氮卓類增加氯通道開發的頻率，可能通過增強GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氯離子通道的聯系來實現。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。
（1）：抗焦慮、鎮靜催眠作用。通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統的抑制，增強腦干網狀結構受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。
（2）：遺忘作用。地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。
（3）：抗驚厥作用。可能由于增強突觸前抑制，抑制皮質-丘腦和邊緣系統的致癇灶引起癲癎活動的擴散，但不能消除病灶的異常活動。
（4）：骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。
藥動力學
肌注吸收慢而不規則，亦不完全，急需發揮療效時應靜脈注射。肌注20分鐘內、靜注1-3分鐘起效。開始靜注后迅速經血流進入中樞神經，作用快，但轉移進入其他組織也快，作用消失也快。肌注0.5-1.5小時、靜注0.25小時血藥濃度達峰值，4-10天血藥濃度達穩態，T1/2為20-70小時，血漿蛋白結合率高達99%。本品主要在肝臟代謝，代謝產物有去甲地西泮、去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達30-100小時。本品有腸肝循環，長期用藥有蓄積作用。代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周，停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結合形式經腎排泄。