1、分布
64名癌癥或骨轉移患者靜脈滴注單劑量或多劑量(28天4次)2、4、8或16mg，滴注時間5或15分鐘，滴注后血漿中唑來膦酸濃度的降低符合三相消除過程，滴注完畢迅速從峰濃度值下降，24小時后血藥濃度不到Cmax的1%。最初兩相的半衰期t1/2α為0.24小時，t1/2β為1.87小時，唑來膦酸最終清除相的時間較長，在滴注后的2～28天內在血漿中仍保持很低的濃度，最終清除半衰期t1/2γ為146小時，在給藥劑量2～16mg范圍內，血漿中藥物濃度－時間曲線下面積(AUC0-24h)與給藥劑量呈正比。在3相中唑來膦酸的蓄積率均較低，其中2、3相相對于第1相的平均AUC0-24h值比率分別為1.13±0.3和1.16±0.36。體內及體外試驗表明唑來膦酸與人血細胞的親和率低，與人血漿蛋白結合率大約為22%，結合率與濃度無關。
2、代謝
體外試驗表明唑來膦酸對人P450酶無抑制作用，唑來膦酸在體內不經過生物轉化，主要以原形經腎臟排泄。
3、排泄
64位患者在給予唑來膦酸24小時內尿液中平均回收率為39±16%，給藥后第2日尿液中僅發現痕跡量的藥物，給藥0～24小時內尿液中累計排泄百分比率與藥物的濃度無關，0～24小時內尿液中的藥物回收未達到平衡，推測藥物先與骨結合，再緩慢釋放進入全身循環，從而出現所觀察到的血漿中長期含有很低濃度藥物的現象。 給藥后0～24小時內唑來膦酸的腎臟清除率為3.7±2.0L/h.，唑來膦酸的清除率與劑量無關而取決于肌酸酐清除率。在一項研究中，將癌癥及骨轉移患者給予4mg唑來膦酸的滴注時間從5分鐘(n=5)延長至15分鐘(n=7)，結果滴完時唑來膦酸的濃度同比降低了34%([平均值±SD]403±118ng/mL vs 264± 86 ng/mL)，AUC總值提升了10%( 378 ± 116 ng x h/mL vs 420 ± 218 ng x h/mL)，AUC值的差異并無統計學意義。