單抗藥物一般分為:治療疾病(尤其是腫瘤)的單抗藥劑、抗腫瘤單抗偶聯物、治療其他疾病的單抗。單抗藥劑針對的靶點通常為細胞表面的疾病相關抗原或特定的受體。如:最早被美國FDA批準用于治療腫瘤的單抗藥物利妥昔單抗;抗腫瘤單抗偶聯物,或稱免疫偶聯物(Immunoconjugate)由單抗與有治療作用的物質(如:放射性核素、毒素和藥物等)兩部分構成,其中包括放射免疫偶聯物、免疫毒素、化學免疫偶聯物,此外還有酶結合單抗偶聯物、光敏劑結合單抗偶聯物等。