關于PEG化脂質體阿霉素的藥量影響介紹

　　在以阿霉素為模型藥物用復乳法制備PEG修飾脂質體實驗中，發現當制備完畢立即上柱分離時，包封率50%；但當樣品放置過夜后再測包封率卻為98%。本文通過實驗分析該現象產生的原因。方法：用不同方法制備PEG修飾的空白脂質體，考察是否仍能吸附阿霉素；制備無PEG修飾的空白脂質體，考察對阿霉素有無吸附作用；設計不同的PEG－阿霉素配比，在不同的孵育時間取樣測定對阿霉素的吸附量；將阿霉素溶液直接與PEG20000混合孵育，考察無脂質體時PEG對阿霉素的吸附；另選土霉素為模型藥物，考察是否仍然存在吸附作用。結果：不同方法制備的PEG修飾的空白脂質體對阿霉素都有吸附；無PEG修飾的空白脂質體對阿霉素無吸附作用；PEG對阿霉素的吸附進程受PEG－阿霉素配比、孵育時間的影響；單獨的PEG20000對阿霉素也能很好地吸附；以土霉素代替阿霉素，這種吸附作用仍然存在。結論：該現象是由于PEG鏈對體相中阿霉素或土霉素的吸附而引起的；這種吸附可能是阿霉素的羥基或氨基對PEG鏈上氧原子之間的氫鍵作用。提示這種相互作用的存在能夠提高PEG修飾的長循環脂質體，以及含PEG材料的微囊、微球等對這類多羥基或多氨基小分子藥物的載藥量。