拉坦前列素(分子量432.58)為異丙酯化的前藥,無活性。當水解轉化為拉坦前列素酸以后具有生物活性。前藥可通過角膜很好地吸收,進入房水的藥物在透過角膜時已全部被水解。
人體研究顯示房水中藥物峰濃度在局部用藥后約2小時達到。猴子局部用藥后,拉坦前列素先分布于前房,結膜和眼瞼,只有很少量的藥物到達眼后房。
拉坦前列素酸在眼內幾乎沒有代謝。代謝主要發生在肝臟。人血漿中半衰期為17分鐘。主要代謝產物1,2-二去甲和1,2,3,4-四去甲代謝物在動物試驗中沒有或僅有微弱的生物活性,且主要從尿中排瀉。