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    發布時間:2024-06-07 21:21 原文鏈接: 關于注射用甲鈷胺的藥代動力學介紹

      1.單次給藥

      給12位健康成年男子一次肌內注射以及靜脈注射甲鈷胺(CH3—B12)0.5mg,達到最高血清中總維生素B12(簡稱B12)濃度的時間(Tmax)是,肌內注射為0.9±0.1小時,靜脈注射為給藥后立刻~3分鐘,最高血清中總B12 濃度增加部分(除去內源性血清總B12)(△Cmax)各自為22.4ng/ml,85.0ng/ml。

      另外,給藥后截止144小時,從實測值的增加部分計算的血清中總B12濃度時間曲線下面積(△AUC),肌內注射、靜脈注射給藥各自為204.1h·ng/ml,358.6h·ng/ml,另一方面,在結合飽和率上兩個給藥組在給藥后截止144小時中顯示了大體相等的增加。

      單劑量注射甲鈷胺注射液0.5mg的藥代動力學參數(n=12)

      Tmax(min) Cmax(ng/ml) AUC0-144h(ng·h /ml) t1/2(h)

      靜脈注射 0~3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1

      肌內注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0

      2.連續給藥

      給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天,每次給藥前,血清中總B12濃度(△Cmin)隨著給藥天數的增加而不斷上升,給藥兩天后與初次給藥后24小時值(3.9±1.2ng/ml)相比約達1.4倍(5.3±1.8ng/ml),給藥三天后則達約1.7倍(6.8±1.5ng/ml),該濃度一直持續到最后給藥。

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