本品為β-受體阻滯劑（β 1選擇性）與噻嗪類利尿劑的復方制劑。
臨床實驗證明復方中兩種活性成分有累加作用。最低劑量（2.5mg+6.25mg）已經對輕中度高血壓有效。
氫氯噻嗪引起的低鉀血癥和比索洛爾引起的心動過緩、虛弱、頭疼等不良反應與劑量相關。兩種活性物質分別以單一治療劑量的四分之一或二分之一（2.5mg+6.25mg）聯合使用，目的是為了減少這些不良反應。
比索洛爾是一種髙效，髙選擇性的β 1-腎上腺素受體阻滯劑，無內在擬交感活性和任何顯著的膜穩定影響。
雖然比索洛爾可顯著減少血槳腎素濃度和減慢心率，但和其它β 1-腎上腺素受體阻滯劑相同，其治療髙血壓的作用方式尚不明確。
氫氯噻嗪為噻嗪類利尿劑，具有抗高血壓作用。其作用機制是通過阻斷Na[sup]+[/sup]從腎小管到血液的主動運輸，從而阻斷了對Na[sup]+[/sup]的重吸收。
毒理學：
與其它的β-阻滯劑一樣，動物研究中高劑量比索洛爾對母體（攝食和體重減少）、胚胎和/或胎兒（晚期流產的數量升高、子代體重減輕、哺乳期結束前身體發育遲緩）都有毒性作用。然而，比索洛爾和氫氯噻嗪均無任何致畸作用。兩種活性成分同時給藥沒有出現毒性累加。