地高辛為由毛花洋地黃提純制得的中效強心苷，其特點是排泄較快而蓄積性較小，臨床使用比洋地黃片和洋地黃毒苷安全。
口服主要經小腸上部吸收，吸收不完全，也不規則，口服吸收率約75%，生物利用度片劑為60%～80%，醑劑為70%～85%，口服起效時間0.5～2小時，血漿濃度達峰時間2～3小時，獲最大效應時間為2～6小時。作用維持4～7天；靜脈注射起效時間5～30分鐘，達峰時間1～4小時，持續時間6小時。注射給藥易致不良反應，故僅適用于嚴重心衰需要立即治療的病人。
分布：吸收后廣泛分布到各組織，部分經膽道進入腸道而形成肝–腸循環。血漿蛋白結合率低，為20%～25%，表觀分布容積為6～10L/㎏。
代謝與排泄：地高辛在體內轉化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%～70%；地高辛消除半衰期平均為35小時。