有關人體過量服用西洛他唑的資料有限。過量用藥的急性癥狀表現為過強的藥理作用，表現為嚴重的頭痛、腹瀉、低血壓、心動過速，還有可能會有心律不齊。應注意觀察病人并給予輔助治療。由于西洛他唑與蛋白的結合率高，在血液透析和腹膜透析時不易被有效的去除。口服西洛他唑的LD50在小鼠和大鼠是>5.0g/kg,在狗是>2.0g/kg。
