博來霉素（Bleomycin）與鐵的復合物嵌入DNA,引起DNA單鏈和雙鏈斷裂。不引起RNA鏈斷裂。作用的第一步是本品的二噻唑環嵌入DNA的G-C堿基對之間,同時末端三肽氨基酸的正電荷和DNA磷酸基作用,使其解鏈。作用的第二步是本品與鐵的復合物導致超氧或羥自由基的生成,引起DNA鏈斷裂。口服無效,需經肌內或靜脈注射。
2017年10月27日,世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,依托泊苷與順鉑和博來霉素合用在一類致癌物清單中、博來霉素類在2B類致癌物清單中。
